药物别名:吡斯的明、吡啶斯的明、溴化吡啶斯的明、美斯的侬、美定隆、溴吡啶斯的明、Bromurede、Mestinon、Regonol、Pyridostigmine bromide
一级分类:
神经系统药物
二级分类:
作用于自主神经系统的药物
三级分类:
抗胆碱酯酶药
药物别名:
吡斯的明、吡啶斯的明、溴化吡啶斯的明、美斯的侬、美定隆、溴吡啶斯的明、Bromurede、Mestinon、Regonol、Pyridostigmine bromide
药物剂型:
1.片剂:60mg;2.注射剂(粉):1mg,5mg,10mg;3.糖浆剂:12mg(1ml);4.缓释片:180mg。
药理作用:
本品为季铵化合物。作用类似
新斯的明。作用开始较迟,而持续时间较长。
药动学:
本品难从胃肠道吸收。既被胆碱酯酶水解,也在肝内代谢。本品主要以原药和代谢物随尿排出。本品极少进入CSF,但可透过胎盘,少量进入乳汁。
适应证:
重症肌无力、
麻痹性肠梗阻,也可用于逆转非除极肌松药产生的神经肌肉阻滞,但一般认为其效力不如
新斯的明。虽然也可用于术后尿潴留,但当前常被导尿管所取代。
禁忌证:
1.对本品过敏者、孕妇和哺乳者禁用。2.机械性
肠梗阻和尿路梗阻者禁用。
注意事项:
1.慎用:(1)支气管哮喘患者;(2)术后肺不张或肺炎患者;(3)心律失常尤其是房室传导阻滞者。2.药物对妊娠的影响:孕妇给药后,由于子宫肌收缩,可引起早产。FDA妊娠分类为C类。3.药物对哺乳的影响:少量可分泌入乳汁中。常用剂量时,婴儿通过乳汁摄入的药物量极少,乳母可安全用药。4.重症肌无力患者:重症肌无力患者用药须谨慎,过量时可造成神经肌接头的除极型阻滞,出现肌无力现象,即“胆碱能危象”。5.注射给药限用于拮抗非除极肌松药,注射给药后应作严密观察。6.口服用的糖浆或缓释片一般仅供重症肌无力治疗用。因缓释片的用量大,毒性反应也较多发生,小儿一般不用。7.本药的某些不良反应(如心动过缓,唾液多和胃肠道症状等)比
新斯的明轻。8.使用本药应严格遵守医嘱用药,并按时做记录;漏服药后不可服用双倍量;重症肌无力患者用量要恰到好处,过量时可发生胆碱能危象。9.本药过量的特征有:视物模糊、恶心、呕吐或(和)腹泻,严重时可导致低血钾、呼吸短促、呼吸困难、喘鸣或(和)胸闷、唾液和气管支气管黏液分泌增多,甚至可引起肺不张、胃痉挛性疼痛、脉搏减慢等,由于毒蕈样作用,可导致上肢、颈、肩、舌等处肌肉出现麻痹状态,言语不清、行动不便、步态不稳、神志不清、抽搐或阵挛等。本药中毒量时出现胆碱能危象,临床表现系胆碱样和毒蕈样毒性反应的混合。使用阿托品或东莨菪碱均能予以解除。
不良反应:
1.长期口服可出现溴化物的反应,如皮疹、乏力、恶心和呕吐等,且比
溴新斯的明严重。2.可出现轻度的抗胆碱酯酶的毒性反应,如腹痛、腹泻、唾液增多、气管内黏液分泌增加、出汗、缩瞳、血压下降和心动过缓等,一般均能自行消失。3.凡是对溴化物过敏者,对本品也过敏。
用法用量:
1.治疗重症肌无力:每天总量为0.3~1.2g,也有专家认为日总量不应超过720mg。全日用量,应分次给予,包括夜间;如有必要,在明显乏力的时候,应给予较大部分的药量。儿童用量为每天7mg/kg,5~6次分服。每
天可逐步增加剂量15~30mg,总用量为每天30~360mg。也可采用肌内注射,严重病例还可很缓慢静脉注射。不过,静脉注射有一定的危险性,应备好阿托品,以抵消严重的毒蕈碱反应。2.新生儿肌无力:可肌内注射50~150μg/kg,或口服5~10mg,每4~6小时1次。不过,临床更愿意使用
新斯的明。3.逆转由非除极肌松药产生的神经肌肉阻滞:可静脉给予本品10~20mg,此前,先给予阿托品0.6~1.2mg,以抵消任何毒蕈碱作用。格隆溴铵可用来替代阿托品。4.治疗麻痹性肠梗阻和术后尿潴留:可口服本品60~240mg。
药物相应作用:
参见:溴新斯的明
专家点评:
本品起效缓慢,作用较
溴化新斯的明弱但持续时间较久,引起的心动缓慢、唾液分泌和消化道反应较轻。一般认为本品对抗非除极化型肌松药过量的效果不如
新斯的明好。